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Eine Klasse von therapeutischen Wirkstoffen wird als Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs), die sehr ähnliche Eigenschaften wie die anabolen Steroide haben. Sie haben reduzierte androgene Eigenschaften mit selektiv bindenden Fähigkeiten mit Androgenrezeptoren. SARMs binden an Androgenrezeptoren, die abhängig von der chemischen Struktur der einzelnen SARM ist. Letztlich wirken SARMs auf die anabole zelluläre Aktivität, während sie viele der Nebenwirkungen der gegenwärtig leicht erhältlichen anabolen Steroide vermeiden. Selektive Androgenrezeptormodulatoren (SARMs) finden Anwendung in leistungssteigernden Medikamenten, die von Dopingsportlern verwendet werden, um ihren Anabolismus zu steigern. SARMs erhöhen auch die Muskelmasse, die Kraft und die Erholung von übermäßigem Training. Es wird angenommen, dass SARMs die gleichen Wirkungen haben wie androgene Anabolika wie Steroide und Hormone wie Testosteron. SARMs unterstützen den Glauben an eine physiologische und leistungssteigernde Entwicklung und Steigerung bei Tieren.
Steroid-basierte SARMs, die gegründet wurden, um das Testosteron-Molekül zu modifizieren, sind seit über 60 Jahren bekannt, aber im letzten Jahrzehnt wurde über die Entdeckung einer Reihe von nicht-steroidalen SARMs berichtet und ihre Bedeutung für die Verbesserung der Muskelkraft und der Gesundheit von Personen, die ins Fitnessstudio gehen, bezeugt. Die erste Gruppe und Produktion von nicht-steroidalen SARMs werden für die Behandlung von Folgeschäden eingesetzt:
Nicht-steroidale SARMs werden auch auf der Grundlage ihrer Struktur wie folgt kategorisiert:
Es gibt ein großes Potenzial in SARMs um die Muskelmasse zu erhöhen und die körperliche Funktionsfähigkeit in zahlreichen Bevölkerungsgruppen und Altersgruppen zu verbessern. Sie wirken ohne unerwünschte Wirkungen auf Prostata, Haut und Haare, die üblicherweise mit Testosteron oder anderen nicht-selektiven anabolen Steroiden verbunden sind. In den letzten zehn Jahren wurden selektive Androgenrezeptormodulatoren (SARMs) entwickelt, um körperliche Funktionen, Körpermasse und Knochengesundheit ohne schädliche Auswirkungen auf die Prostata und kardiovaskuläre Probleme wiederherzustellen.
Selektive Androgenrezeptormodulatoren (SARMs) haben das Potenzial, als neue Gruppe von funktionsstimulierenden Verbindungen und anabolen Therapien zur Verbesserung einer Reihe klinischer Symptome beizutragen, darunter Funktionseinschränkungen im Zusammenhang mit dem Altern und chronischen Krankheiten, Gebrechlichkeit, Krebskachexie und Osteoporose. Sie sind eine attraktive Wahl für junge Leute, die ins Fitnessstudio gehen, und für Menschen, die die Kraft ihrer Muskeln ohne Nebenwirkungen steigern wollen.
Die ersten Entwicklungen von steroidalen SARMs basierten auf Modifikationen des Testosteronmoleküls und gehen auf die 1940er Jahre zurück. In den 1940er Jahren wurde vorgeschlagen und empfohlen, dass die 17-alpha-Alkyl-Substitution den präsystemischen Metabolismus von Testosteron stoppen kann, was letztlich seine Halbwertszeit verlängert und es oral wirksam macht. Die jüngste Periode der nicht-steroidalen SARMs wurde durch unabhängige Arbeiten an verschiedenen Pharma- und Forschungsinstituten nicht eingeschränkt. Eine neue Klasse von Androgenrezeptor-Liganden, die so genannten Selektiven Androgenrezeptor-Modulatoren oder SARMs, wurde von Forschern in den späten 1990er Jahren erfolgreich als nicht-steroidale SARMs begründet. Es wurde als ein Analogon zu Bicalutamid entdeckt. Es wird angenommen, dass sie ähnliche Eigenschaften wie androgene Medikamente wie anabole androgene Steroide haben, aber in ihrer Wirkung selektiver sind. Es gibt bestimmte unbekannte klinische Vorteile und Anwendungen, die mit SARMs. Sie können zur Behandlung verschiedener Krankheiten eingesetzt werden. In den 1990er Jahren entdeckten Dalton und Miller, dass Arylpropionamide mit strukturellen Ähnlichkeiten zu Bicalutamid und Hydroxyflutamid die AR-abhängige Transkriptionsaktivität stimulieren könnten. Seit diesem Jahrzehnt der 1990er Jahre stellen alle großen Pharmaunternehmen nicht nur eine große Zahl nichtsteroidaler SARMs her, sondern es werden auch einige auf Zeugenaussagen basierende Forschungsarbeiten durchgeführt, um die Vorteile von SARMs zu nutzen.
Historisch gesehen gibt es zwei Ansätze, die verwendet werden, um eine Gewebeselektivität der Androgenwirkung zu erreichen. Der erste Ansatz besteht in der Entwicklung von SARMs mit dem gewählten Wirkprofil und der Gewebeselektivität. Der nächste Ansatz besteht darin, die Mechanismen der Androgenwirkung auf die Skelettmuskulatur und die Prostata zu klären und Signalmoleküle zu identifizieren, die dem Androgenrezeptor nachgeschaltet sind und Signalwege stimulieren, die an der Skelettmuskelhypertrophie beteiligt sind, mit Ausnahme der Prostata.
SARMs können sehr vorteilhaft sein, um das Wachstum bestimmter Gewebe wie Muskeln und Knochen zu stimulieren, während sie unerwünschte Nebenwirkungen in anderen Geweben wie der Leber oder der Haut vermeiden. SARMs sind als klinische Heilmittel für Muskelschwund oder Muskelabbau aufgrund von Krankheiten wie Osteoporose, Krebs, Herzinsuffizienz und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung nachgewiesen und bewertet. Die Muskelschäden, die durch das letzte Stadium einer Lebererkrankung und das letzte Stadium einer Nierenerkrankung sowie durch HIV verursacht werden, könnten ebenfalls durch SARMs geheilt werden.
Zwischen den Angehörigen der Gesundheitsberufe und den Patienten entsteht eine kritische Verbindung, so dass die Arzneimittelhersteller sich dieser Verbindung bewusst sein und solche nützlichen Wirkstoffe herstellen müssen. Selektive Androgenrezeptormodulatoren (SARMs), die aufgrund der folgenden Vorteile und Anwendungen geeignet sind und zunehmend an Beliebtheit gewinnen;
Zu den Personen, die SARMs oder SARMs enthaltende Produkte einnehmen, können gehören:
SARMs spielen eine wichtige Rolle für das männliche Fortpflanzungssystem und die Geschlechtsmerkmale. Androgene spielen eine wichtige Rolle bei: 1. Veränderung und Wachstum der männlichen Fortpflanzungszone; 2. pubertäre Reifung; 3. Entwicklung sekundärer männlicher Geschlechtseigenschaften; 4. Initiierung und Regulierung der Spermatogenese; 5. männliche Sexualleistung. Steroidale Androgene erhöhen die Muskelmasse, die Knochenmasse und die Kraft, stimulieren die männliche Glatzenbildung und verändern die Serumlipidprofile und die Fettverteilung.
Testosteron wird von den Hoden synthetisiert und ausgeschieden, und sein stärker 5α-reduzierter Metabolit, Dihydrotestosteron (DHT), ist das wichtigste biologisch aktive endogene Androgen. Beide Androgene nutzen gewebespezifische biologische Wirkungen. So spielt Testosteron beispielsweise eine Rolle bei der Stimulierung von Muskelmasse und -kraft, der sexuellen Entwicklung und der Spermatogenese; allerdings Dihydrotestosteron (DHT) spielt eine wichtige Rolle beim Wachstum der Gesichts- und Körperbehaarung, bei Akne und der Vergrößerung der Prostata.
Nicht-steroidale Anti-Androgene werden seit vielen Jahren klinisch eingesetzt, während die nicht-steroidalen Androgene erst seit kurzem auf dem Markt sind. Durch die Variationen wurde eine bessere Rezeptorselektivität der nichtsteroidalen Liganden erreicht. Diese Flexibilität der Liganden, bei der strukturelle Veränderungen vorgenommen werden, kann genutzt werden, um ihre physikalisch-chemischen, pharmakokinetischen und pharmakologischen Eigenschaften zu verbessern.
SARMs wurden 2008 von der Welt-Anti-Doping-Agentur für Sportanwendungen verboten. Die FDA gab eine öffentliche Empfehlung heraus, in der sie darauf hinwies, dass SARMs in Bodybuilding-Produkten und Nahrungsergänzungsmitteln enthalten sind und ein größeres Risiko für Herzinfarkt, Schlaganfall und Leberschäden darstellen könnten. Nach der öffentlichen Warnung der FDA haben der Rat für verantwortungsbewusste Ernährung und die Handelsorganisation für die Nahrungsergänzungsmittelindustrie einige professionelle Richtlinien eingeführt, in denen empfohlen wird, SARMs nicht in Nahrungsergänzungsmitteln zu verwenden. Angehörige der Streitkräfte und Gesundheitsdienstleister werden in der "Operation Supplement Safety" des Verteidigungsministeriums gewarnt, dass SARMs das körpereigene Testosteron künstlich senken und schädliche Auswirkungen auf die Leberfunktion und den Cholesterinspiegel haben können.
Gemäß dem Abschnitt S1.2 der WADA (Welt-Anti-Doping-Agentur) sind alle SARMs für alle Athleten auf jedem Niveau streng verboten. SARMs sind in der Kategorie "Andere anabole Wirkstoffe" aufgeführt. Im Folgenden sind die Beispiele von SARMs:
Aufgrund ihrer anabolen Eigenschaften und ihrer Fähigkeit, Androgenrezeptoren in Muskeln und Knochen zu stimulieren, was zu Knochen- und Muskelwachstum führt, haben SARMs ein großes Potenzial, zur Kraft- und Leistungssteigerung im Sport und in der Leichtathletik missbraucht zu werden.
Folgende Punkte müssen vor der Verwendung von SARMs in Nahrungsergänzungsmitteln und Diäten beachtet werden
Im Folgenden sind Beispiele für SARMs aufgeführt, die häufig und illegal vermarktet werden und in Nahrungsergänzungsmitteln oder als Forschungschemikalien enthalten sind:
Die folgenden verbotenen Stoffe werden manchmal auch als SARMs verkauft:
SARMs sind zugelassen, wenn sie als Forschungschemikalien verkauft werden. Sie sind nicht zugelassen, wenn sie als Nahrungsergänzungsmittel verkauft werden. Da ihre Herstellung weitgehend unreguliert ist, ist es eine persönliche Entscheidung, ob man sie zu sich nehmen möchte oder nicht.
Die in den 1990er Jahren entdeckten SARMs sind leistungssteigernde Mediatoren, die den Anabolismus stimulieren, weil sie den Muskelaufbau und die Kraft erhöhen und die Erholung vom Training erleichtern. SARMs sind keine anabolen Steroide, sondern künstliche Liganden, die an Androgenrezeptoren binden. Verschiedene SARMs führen zu unterschiedlichen Ergebnissen, weshalb Bodybuilder und andere Fitnessfans sie häufig in Kombination verwenden.
Ostarine ist ein oral bioverfügbares und nicht-steroidales SARM, das von Gtx, Inc. in den späten 1990er Jahren hauptsächlich für die Behandlung von Muskelschwund und Osteoporose hergestellt wurde. Ostarine ist der beste klinisch beschriebene SARM. Es ist untersucht, dass es Potenzial für den Umgang mit Skelettmuskel-Mängel, Harn-Stress, Brustkrebs, Lungenkrebs und Krebs im Zusammenhang mit Kachexie hat. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass es eine zusätzliche Abnahme der Gesamtfettmasse mit keinem Unterschied im Gesamtkörpergewicht hatte. Zu den häufigen Nebenwirkungen mit niedriger Bewertung gehören Kopfschmerzen, Übelkeit, Müdigkeit und Rückenschmerzen.
Ligandrol ist ein neues, oral bioverfügbares SARM. Es wurde von Ligand Pharmaceuticals entwickelt und es hat nur eine klinische Studie im Zusammenhang mit dem Medikament. Es ist gut verträglich und hat keine schwerwiegenden unerwünschten Wirkungen. Die Zunahme der Körpermasse ist dosisabhängig, aber es könnte keine signifikante Veränderung der Fett- oder Skelettmuskelmasse geben. Die Steigerung der Kraft und der Geschwindigkeit beim Treppensteigen kann ebenfalls dosisabhängig sein. Unzuverlässige Nebenwirkungen relevant mit dem Fitness-und Bodybuilding Gründen gehören Übelkeit, Müdigkeit, Kopfschmerzen und geringe Libido.
Testolone ist ein SARM, das hauptsächlich für die Behandlung von Muskelabbau und Brustkrebs verwendet wird. Es wurde von Radius Health; Inc. entwickelt. Testolone ist offenbar noch in der ersten Phase der klinischen Studien und sehr wenig ist noch über seine Sicherheit und Vorteile bekannt. RAD-140 wird verwendet, um Muskelkraft zu gewinnen, und es hat breite Anwendungen in der Turnhalle gehen Jungen und Sportler. Einige Nebenwirkungen sind Schlaflosigkeit und Müdigkeit.
Derzeit gibt es keine genehmigten klinischen Studien am Menschen über andarine. Athleten und Fitness-Community verwenden diese SARM als Muskel-Ergänzung, die Gewichtsabnahme verursacht und beschleunigt den Muskelaufbau und Reparaturen. Andarine ist vergleichsweise ein schwächeres SARM. Dosierung Andarin bei 25 mg pro Tag angeblich erholt Stimmung und allgemeines Wohlbefinden, während die Erhöhung der Dosis auf 50 mg pro Tag nur bescheiden steigert Kraft, lehnt Masse und Fettverbrennung. Für den Wiederaufbau des Körpers wird empfohlen, Andarin in Kombination mit Ostarin und Cardarin einzunehmen. Die wichtigsten Nebenwirkungen, die mit Andarin bezeugt werden, sind veränderte Sicht und Zerstörung von Testosteron.
Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs) können als Prüfmedikamente bezeichnet werden, die seit mehr als 25 Jahren untersucht und erforscht werden. Es gibt bestimmte gesundheitliche Vorteile, die mit ihnen verbunden sind, einschließlich Kraft- und Muskelverstärkung, Erhöhung der Körpermasse und viele Wellness-Themen Wartung. Ihre bessere Funktionalität hängt von der Dosis und der Zielanwendung ab. SARMs haben auch bestimmte Nebenwirkungen und regulatorische Einschränkungen, die unbedingt von ihren Verbrauchern befolgt werden. Die FDA und andere Gesundheitsaufsichtsbehörden haben die Verwendung von SARMs als Nahrungsergänzungsmittel, aber sie können gekauft oder als Forschungschemikalien konsumiert werden. Der Schlüssel Forschung sind in Bezug auf die SARMs ist ihre spezifische Funktionalität zu identifizieren und die klinischen Vorteile der Verwendung von mehr als einem SARMs in einer Kombination zu erarbeiten. Mit winzigen Nebenwirkungen haben die SARMs ein großes Potenzial, für Bodybuilder und Wellness erfordern Menschen unterhalten werden.
Haftungsausschluss: "Dieses Produkt ist nur für medizinische Forschungszwecke bestimmt. Dieses Produkt ist nicht für den menschlichen Verzehr bestimmt. Sie müssen ein zugelassener und qualifizierter Mediziner sein, um mit diesem Produkt zu arbeiten.."
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