SARMs: La alternativa más segura a los esteroides para el crecimiento muscular y la mejora del rendimiento

Índice

Introducción:

Una clase de compuestos terapéuticos se denomina Moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARMs) que tiene características muy similares a las de los esteroides anabolizantes. Han reducido las propiedades androgénicas con capacidades selectivamente vinculante con los receptores de andrógenos. SARMs se unen a los receptores de andrógenos que depende de la estructura química de cada SARM. En última instancia SARMs afectar a la actividad anabólica celular, mientras que evitar s muchos de los efectos secundarios de los esteroides anabólicos en la actualidad y fácilmente disponibles. Los moduladores selectivos de los receptores de andrógenos (SARM) tienen sus aplicaciones en las drogas para mejorar el rendimiento utilizadas por los atletas dopados para alimentar su anabolismo. Los SARM también aumentan la masa muscular, la fuerza y la recuperación tras un entrenamiento excesivo. Se propone que los SARMs tienen los mismos efectos que las drogas anabólicas androgénicas como los esteroides y hormonas como la testosterona. SARMs apoyar la creencia de desarrollo fisiológico y el rendimiento y aumentar en los animales.
SARMs basados en esteroides que se fundan para modificar la molécula de testosterona tienen antecedentes de más de 60 años, pero durante la última década el descubrimiento de una serie de SARMs no esteroideos se ha informado y fue testigo de su importancia en la mejora de la fuerza muscular y la salud de las personas que van al gimnasio. El primer grupo y producción de SARM no esteroideos SARMs se utilizan para el tratamiento de

  • Debilidad
  • Restricciones funcionales asociadas al envejecimiento
  • Caquexia por cáncer y osteoporosis

Los SARM no esteroideos también se clasifican en función de su estructura:

Existe un gran potencial en SARMs para aumentar la masa muscular y mejorar la funcionalidad física en numerosas poblaciones y grupos de edad. Funcionan sin los efectos indeseables sobre la próstata, la piel y el cabello que suelen estar relacionados con la testosterona u otros esteroides anabolizantes no selectivos. Durante la última década se han desarrollado moduladores selectivos de los receptores de andrógenos (SARM) para recuperar las funciones físicas, la masa corporal y la salud ósea sin efectos nocivos para la próstata ni problemas cardiovasculares.
De forma concluyente, los moduladores selectivos de los receptores androgénicos (SARM) encierran un potencial como nuevo grupo de compuestos estimulantes de la función y terapias anabólicas para la mejora de una serie de síntomas clínicos, incluidas las limitaciones funcionales relacionadas con el envejecimiento y las enfermedades crónicas, la fragilidad, la caquexia por cáncer y la osteoporosis. Son una opción atractiva para los jóvenes que van al gimnasio y las personas que desean aumentar la fuerza de sus músculos sin efectos secundarios.

Antecedentes históricos:

Los desarrollos iniciales de los SARM esteroideos se basaron en modificaciones de la molécula de testosterona y se remontan a la década de 1940. Se sugirió y recomendó en la década de 1940 que la sustitución 17-alfa alquilo puede detener el metabolismo pre-sistémico de la testosterona, en última instancia, la ampliación de su vida media y demostrar que por vía oral activa. El período reciente de los SARM no esteroideos no estuvo limitado por el trabajo independiente de diferentes institutos farmacéuticos y de investigación. Una nueva clase de ligandos del receptor de andrógenos llamada Moduladores Selectivos del Receptor de Andrógenos o SARMs fue fundada con éxito por investigadores a finales de los 90 como un SARM no esteroide. Se descubrió como un análogo de la bicalutamida. Se propone que tienen el mismo tipo de propiedades que los fármacos androgénicos, como los esteroides androgénicos anabólicos, pero siguen siendo más selectivos en su acción. Existen ciertos beneficios y aplicaciones clínicas desconocidos asociados a SARMs. Pueden utilizarse para tratar distintas enfermedades. En la década de 1990 Dalton y Miller descubrieron que las propionamidas de arilo con semejanzas estructurales a la bicalutamida y la hidroxiflutamida podrían estimular la actividad transcripcional dependiente del RA. A partir de esa década de 1990, todas las principales compañías farmacéuticas no sólo están produciendo un gran número de SARM no esteroideos, sino que también se están llevando a cabo investigaciones basadas en testigos para obtener beneficios de los SARM.
Históricamente hay dos enfoques que se están utilizando para lograr la selectividad tisular de la acción androgénica. El primer enfoque consiste en desarrollar SARM con el perfil de actividad y la selectividad tisular elegidos. El siguiente enfoque consiste en aclarar los mecanismos de acción de los andrógenos en el músculo esquelético y la próstata & para identificar moléculas de señalización que se encuentran corriente abajo del receptor de andrógenos y que estimulan las vías implicadas en la hipertrofia del músculo esquelético, excluyendo la próstata.

Funciones y ventajas de Moduladores selectivos de los receptores de andrógenos (SARM):

Los SARM pueden ser muy beneficiosos para estimular el crecimiento de tejidos específicos como músculos y huesos, mientras que evitan efectos secundarios indeseables en otros tejidos como el hígado o la piel. SARMs están probados y evaluados como una cura clínica del desgaste muscular o la inclinación causada por algunas enfermedades como la osteoporosis, el cáncer, la insuficiencia cardíaca y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Mientras que el daño muscular debido a la última etapa de la enfermedad hepática y la última etapa de la enfermedad renal y el VIH también podría ser curada por SARM.
Se establece un vínculo crítico entre los profesionales sanitarios y los pacientes, por lo que los fabricantes de productos farmacéuticos deben ser conscientes de este vínculo y producir dichos agentes beneficiosos. Los moduladores selectivos de los receptores androgénicos (SARM) son adecuados y cada vez más populares debido a sus ventajas y aplicaciones;

  • Suplementos para mejorar el rendimiento
  • Aumento de la masa muscular magra
  • Corte de grasa
  • Resistencia
  • Propiedades de recuperación

Las personas que toman SARMs o productos que contienen SARMs pueden incluir:

  • Aficionados al fitness
  • Culturistas
  • Trabajadores con dificultades físicas

Mecanismo básico y ejemplos funcionales:

Los SARM desempeñan un papel importante en el sistema reproductor masculino y en las características sexuales. Los andrógenos desempeñan un papel necesario en: 1. Variación y crecimiento de la zona reproductiva masculina; 2. Maduración puberal; 3. Desarrollo de las propiedades sexuales secundarias masculinas; 4. Iniciación y regulación de la espermatogénesis; 5. Rendimiento sexual masculino. Los andrógenos esteroideos aumentan la masa muscular, la masa ósea y la fuerza, estimulan la calvicie de patrón masculino y también modifican los perfiles lipídicos séricos y la distribución de la grasa.
Testosterona es sintetizado y secretado por los testículos y su metabolito 5α-reducido más potente, la dihidrotestosterona (DHT), es el principal andrógeno endógeno biológicamente activo. Ambos andrógenos ejercen efectos biológicos específicos sobre los tejidos. Por ejemplo, la testosterona desempeña su función de estimular la masa y la fuerza muscular, el desarrollo sexual y la espermatogénesis; sin embargo dihidrotestosterona (DHT) desempeña un papel importante en el crecimiento del vello facial y corporal, el acné y la expansión prostática.
Los antiandrógenos no esteroideos se han aplicado clínicamente durante muchos años, mientras que los andrógenos no esteroideos sólo se han abstenido recientemente. A partir de las variaciones se ha alcanzado una mejor selectividad de los receptores de los ligandos no esteroideos. Esta flexibilidad de los ligandos, en los que se realizan cambios estructurales, puede utilizarse para mejorar sus características fisicoquímicas, farmacocinéticas y farmacológicas.

Riesgos para la salud y limitaciones asociadas a los SARM:

En 2008, la Agencia Mundial Antidopaje prohibió el uso de SARM en el deporte. La FDA emitió una recomendación pública en la que afirmaba que los SARM se estaban incorporando a los productos y suplementos de culturismo; estos compuestos podrían suponer un mayor riesgo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y daños hepáticos. Tras la advertencia pública de la FDA, el Consejo para la Nutrición Responsable y la organización comercial de la industria de suplementos dietéticos introdujeron algunas directrices profesionales que aconsejaban no incorporar SARM en los suplementos dietéticos. El personal de las fuerzas armadas y los profesionales sanitarios también están advertidos por la "Operación Seguridad de los Suplementos" del Departamento de Defensa (DOD) de que los SARM pueden reducir artificialmente la testosterona endógena y tener efectos nocivos sobre la función hepática y el nivel de colesterol.
En virtud de la sección S1.2 de la AMA (Agencia Mundial Antidopaje) todos los SARMs están estrictamente prohibidos para todos los atletas de cualquier nivel. Los SARMs están listados en la categoría de "Otros Agentes Anabólicos". Los siguientes son ejemplos de SARMs:

  • Ostarina (Enobosarm, MK 2866)
  • Andarine, LGD-4033 (ligandrol)
  • RAD140

Los SARM tienen un gran potencial de uso indebido para mejorar la fuerza y el rendimiento en deportes y atletismo debido a sus propiedades anabólicas y a su capacidad para estimular los receptores de andrógenos en músculos y huesos, lo que conduce al crecimiento óseo y muscular.
Hay que tener en cuenta los siguientes puntos antes de utilizar SARM en suplementos y dietas.

  • Los moduladores selectivos de los receptores androgénicos (SARM) son posiblemente peligrosos y su uso en productos para mejorar el rendimiento de los atletas es ilegal. Se han encontrado SARM en varios productos adulterados enmascarados como "suplementos dietéticos." SARMs son medicamentos ilegales y no aprobados, no suplementos dietéticos.
  • Sin el asesoramiento y la sugerencia de un profesional sanitario o médico, los SARM pueden suponer un riesgo cuando se toman para aumentar la fuerza y mejorar el rendimiento. Los SARM deben evitarse, ya que pueden tener consecuencias potencialmente mortales.
  • SARMs que contienen suplementos deben ser etiquetados y figuran en los ingredientes. Por otra parte SARMs que contienen productos deben adquirirse de empresas de confianza solamente.
  • Los SARM se utilizan en los suplementos dietéticos con nombres como ostarine y andarine y pueden suponer una grave amenaza para la seguridad de los consumidores, especialmente en el culturismo y la gente consciente de la aptitud. Los SARM ya no tienen nada que hacer como suplemento dietético.

Los siguientes son ejemplos de SARM que se comercializan con frecuencia y de forma ilegal y que se incorporan a los suplementos dietéticos o como productos químicos de investigación:

Los siguientes materiales prohibidos también se venden a veces como SARM:

SARMs están autorizados cuando se venden como productos químicos de investigación. No están autorizados cuando se venden como suplementos dietéticos. Dado que su fabricación no está regulada en gran medida, la decisión de consumirlos o no depende de cada persona.

Diferentes tipos y ejemplos de SARM:

Descubiertos en la década de 1990, los SARM son mediadores de la mejora del rendimiento que estimulan el anabolismo porque aumentan la masa muscular, la fuerza y facilitan la recuperación tras el ejercicio. Los SARM no son esteroides anabolizantes, sino ligandos artificiales que se unen a los receptores androgénicos. Diferentes SARMs producen diferentes resultados, por lo que los culturistas y otros aficionados al fitness suelen utilizarlos en combinación.

  • Ostarine/Enobosarm/GTx-024/MK-2866/S-22:

Ostarine es un SARM biodisponible por vía oral y no esteroideo que fue fabricado por Gtx, Inc. a finales de los años 90 principalmente para el tratamiento del desgaste muscular y la osteoporosis. Ostarine es el SARM más descrito clínicamente. Se examina que tiene potencial para el manejo de las deficiencias del músculo esquelético, el estrés urinario, cáncer de mama, cáncer de pulmón y el cáncer relacionado con la caquexia. En los ensayos clínicos se demostró que tenía una disminución extra en la masa grasa total sin diferencia en el peso corporal total. Los efectos secundarios comunes de baja calificación incluyeron dolor de cabeza, náuseas, fatiga y dolor de espalda.

  • Ligandrol/LGD-4033/VK5211:

Ligandrol es un nuevo SARM biodisponible por vía oral. Fue desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y sólo ha habido un ensayo clínico relacionado con la droga. Es bien tolerable sin efectos adversos graves. El aumento de la masa corporal depende de la dosis, pero es posible que no haya cambios significativos en la grasa o la masa muscular esquelética. El aumento de la fuerza y la velocidad al subir escaleras también pueden depender de la dosis. Efectos secundarios poco fiables pertinentes con la aptitud y el culturismo motivos incluyen náuseas, fatiga, dolores de cabeza y disminución de la libido.

  • Testolone/RAD-140:

Testolone es un SARM utilizado principalmente para el tratamiento del deterioro muscular y el cáncer de mama. Fue desarrollado por Radius Health; Inc. Testolone es aparentemente todavía en la primera etapa de ensayos clínicos y muy poco se sabe todavía acerca de su seguridad y beneficios. RAD-140 se utiliza para ganar fuerza muscular y tiene amplias aplicaciones en chicos que van al gimnasio y atletas. Algunos efectos secundarios incluyen insomnio y cansancio.

  • Andarine/GTx-007/S-4:

Actualmente no hay estudios clínicos aprobados en humanos sobre andarine. Los atletas y la comunidad de fitness utilizar este SARM como músculo impulsar suplemento que causa la pérdida de peso y acelera la construcción de músculo y reparaciones. Andarine es comparativamente un SARM más débil. La dosis de 25 mg de andarine por día supuestamente recupera el estado de ánimo y el bienestar general, mientras que el aumento de la dosis a 50 mg por día sólo aumenta humildemente la fuerza, la masa magra y la quema de grasa. Para la recomposición corporal se recomienda tomar andarina cargada con ostarina y cardarina. Los principales efectos secundarios atestiguados con andarine son la alteración de la visión y la destrucción de la testosterona.

Investigación en curso y conclusión:

Los moduladores selectivos de los receptores de andrógenos (SARM) pueden considerarse fármacos en fase de investigación que se han estudiado e investigado durante más de 25 años. Hay ciertos beneficios para la salud asociados con ellos, incluyendo la fuerza y la mejora muscular; aumento de la masa corporal y el mantenimiento de muchas cuestiones de bienestar. Su mejor funcionalidad se basa en su dosis y aplicación de destino. SARMs también tienen ciertos efectos secundarios y las limitaciones reglamentarias que son necesariamente seguidos por sus consumidores. La FDA y otros organismos reguladores de la salud han prohibido el uso de SARMs como suplementos dietéticos, pero pueden comprarse o consumirse como productos químicos de investigación. La investigación clave son con respecto a la SARMs es identificar su funcionalidad específica y elaborar los beneficios clínicos de la utilización de más de un SARMs en una combinación. Con efectos secundarios mínimos los SARMs tienen un gran potencial para ser entretenidos por culturistas y personas que requieren bienestar.
Descargo de responsabilidad: "Este producto está destinado exclusivamente a la investigación médica. Este producto no es para consumo humano. Usted debe ser un profesional de la salud autorizado y cualificado para trabajar con este producto."