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Une classe de composés thérapeutiques est appelée Modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques (SARMs) dont les caractéristiques sont très proches de celles des stéroïdes anabolisants. Ils ont des propriétés androgéniques réduites et se lient sélectivement aux récepteurs androgéniques. Les SARM se lient aux récepteurs androgéniques en fonction de la structure chimique de chaque SARM. En fin de compte, les SARM affectent l'activité cellulaire anabolisante tout en évitant une grande partie des effets secondaires des stéroïdes anabolisants actuellement et facilement disponibles. Les modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques (SARM) trouvent leur application dans les drogues d'amélioration des performances utilisées par les athlètes dopés pour stimuler leur anabolisme. Les SARMs augmentent également la masse musculaire, la force et la récupération après des exercices physiques excessifs. Il est proposé que les SARM aient les mêmes effets que les anabolisants androgènes tels que les stéroïdes et les hormones telles que la testostérone. Les SARM soutiennent l'idée d'un développement et d'une amélioration de la physiologie et des performances chez les animaux.
Les SARM à base de stéroïdes, fondés pour modifier la molécule de testostérone, existent depuis plus de 60 ans, mais au cours de la dernière décennie, la découverte d'un certain nombre de SARM non stéroïdiens a été signalée et a montré leur importance dans l'amélioration de la force musculaire et de la santé des personnes qui pratiquent la gymnastique. Le premier groupe et la première production de SARMs non stéroïdiens ont été signalés. SARMs sont utilisés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer :
Les SARM non stéroïdiens sont également classés en fonction de leur structure :
Il y a un grand potentiel dans SARMs pour augmenter la masse musculaire et améliorer la fonctionnalité physique dans de nombreuses populations et groupes d'âge. Ils agissent sans les effets indésirables sur la prostate, la peau et les cheveux qui sont généralement liés à la testostérone ou à d'autres stéroïdes anabolisants non sélectifs. Au cours de la dernière décennie, des modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques (SARM) ont été mis au point pour rétablir les fonctions physiques, la masse corporelle et la santé osseuse sans effets nocifs sur la prostate et les problèmes cardiovasculaires.
Les modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques (SARM) constituent un nouveau groupe de composés stimulant la fonction et de thérapies anabolisantes susceptibles d'améliorer un certain nombre de symptômes cliniques, notamment les limitations fonctionnelles liées au vieillissement et aux maladies chroniques, la fragilité, la cachexie cancéreuse et l'ostéoporose. Ils constituent un choix intéressant pour les jeunes qui font de la gym et pour les personnes qui souhaitent améliorer la force de leurs muscles sans effets secondaires.
Les tout premiers développements des SARM stéroïdiens étaient basés sur des modifications de la molécule de testostérone et remontent aux années 1940. Il a été suggéré et recommandé dans les années 1940 que la substitution 17-alpha alkyle pouvait arrêter le métabolisme pré-systémique de la testostérone, prolongeant ainsi sa demi-vie et la rendant active par voie orale. La période récente des SARM non stéroïdiens a été marquée par des travaux indépendants menés dans différents instituts pharmaceutiques et de recherche. Une nouvelle classe de ligands du récepteur des androgènes, appelés modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes ou SARM, a été fondée avec succès par des chercheurs à la fin des années 1990 en tant que SARM non stéroïdien. Ils ont été découverts en tant qu'analogues du bicalutamide. Ils sont proposés pour avoir le même type de propriétés que les médicaments androgènes, tels que les stéroïdes anabolisants et androgènes, mais restent plus sélectifs dans leur action. Certains avantages et applications cliniques inconnus sont associés aux SARMs. Ils peuvent être utilisés pour traiter différentes maladies. Dans les années 1990, Dalton et Miller ont découvert que les arylpropionamides présentant des ressemblances structurelles avec le bicalutamide et l'hydroxyflutamide pouvaient stimuler l'activité transcriptionnelle dépendante de l'AR. Depuis cette décennie, toutes les grandes sociétés pharmaceutiques produisent non seulement un grand nombre de SARM non stéroïdiens, mais des recherches fondées sur des témoins sont également en cours pour tirer des avantages des SARM.
Historiquement, deux approches sont utilisées pour obtenir une sélectivité tissulaire de l'action des androgènes. La première consiste à mettre au point des SARM présentant le profil d'activité choisi et une sélectivité tissulaire. L'approche suivante consiste à clarifier les mécanismes d'action des androgènes sur le muscle squelettique et la prostate & à identifier les molécules de signalisation qui sont en aval du récepteur des androgènes et qui stimulent les voies impliquées dans l'hypertrophie du muscle squelettique, à l'exclusion de la prostate.
Les SARM peuvent être très bénéfiques pour stimuler la croissance de tissus spécifiques comme les muscles et les os, tout en évitant les effets secondaires indésirables sur d'autres tissus comme le foie ou la peau. SARMs sont prouvés et évalués en tant que traitement clinique de la fonte musculaire ou de l'affaiblissement musculaire causés par certaines maladies telles que l'ostéoporose, le cancer, l'insuffisance cardiaque et la maladie pulmonaire obstructive chronique. Les lésions musculaires dues au dernier stade d'une maladie du foie, au dernier stade d'une maladie rénale et au VIH pourraient également être soignées par les SARM.
Un lien critique est établi entre les professionnels de la santé et les patients, de sorte que les fabricants de produits pharmaceutiques doivent être conscients de ce lien et produire des agents bénéfiques. Les modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques (SARM) sont appropriés et gagnent en popularité en raison des avantages et des applications suivants ;
Les personnes qui prennent des SARMs ou des produits contenant des SARMs peuvent inclure
Les SARM jouent un rôle important dans le système reproducteur masculin et les caractéristiques sexuelles. Les androgènes jouent un rôle nécessaire dans 1. La variation et la croissance de la zone reproductive masculine ; 2. la maturation pubertaire ; 3. le développement des propriétés sexuelles masculines secondaires ; 4. le déclenchement et la régulation de la spermatogenèse ; 5. la performance sexuelle masculine. Les androgènes stéroïdiens augmentent la masse musculaire, la masse osseuse et la force, stimulent la calvitie masculine et modifient les profils lipidiques sériques et la répartition des graisses.
Testostérone est synthétisée et sécrétée par les testicules et son métabolite 5α-réduit plus puissant, la dihydrotestostérone (DHT), est le principal androgène endogène biologiquement actif. Ces deux androgènes ont des effets biologiques spécifiques sur les tissus. Par exemple, la testostérone joue son rôle en stimulant la masse et la force musculaires, le développement sexuel et la spermatogenèse. dihydrotestostérone (DHT) joue un rôle important dans la croissance des poils du visage et du corps, l'acné et l'expansion de la prostate.
Les anti-androgènes non stéroïdiens sont utilisés en clinique depuis de nombreuses années, alors que les androgènes non stéroïdiens ne sont connus que depuis peu. Les variations ont permis d'obtenir une meilleure sélectivité des récepteurs des ligands non stéroïdiens. Cette flexibilité des ligands dans lesquels des changements structurels sont effectués peut être utilisée pour améliorer leurs caractéristiques physico-chimiques, pharmacocinétiques et pharmacologiques.
L'Agence mondiale antidopage a interdit les SARM dans les applications sportives en 2008. La FDA a émis une recommandation publique indiquant que les SARM étaient incorporés dans les produits et les compléments de culturisme et que ces composés pouvaient présenter un risque accru de crise cardiaque, d'accident vasculaire cérébral et de lésions hépatiques. Après la mise en garde publique de la FDA, le Council for Responsible Nutrition, l'organisation commerciale de l'industrie des compléments alimentaires, a publié des lignes directrices professionnelles déconseillant l'incorporation de SARM dans les compléments alimentaires. Le personnel des services armés et les prestataires de soins de santé sont également avertis par l'"Operation Supplement Safety" du ministère de la défense (DOD) que les SARM peuvent réduire artificiellement la testostérone endogène et avoir des effets néfastes sur la fonction hépatique et le taux de cholestérol.
En vertu de la section S1.2 de l'AMA (Agence mondiale antidopage), tous les SARM sont strictement interdits à tous les athlètes, quel que soit leur niveau. Les SARM sont répertoriés dans la catégorie des "autres agents anabolisants". Voici quelques exemples de SARMs :
Les SARM peuvent être utilisés à mauvais escient pour améliorer la force et les performances dans les sports et l'athlétisme en raison de leurs propriétés anabolisantes et de leur capacité à stimuler les récepteurs androgéniques dans les muscles et les os, ce qui entraîne une croissance osseuse et musculaire.
Les points suivants doivent être gardés à l'esprit avant d'utiliser les SARM dans les compléments alimentaires et les régimes.
Voici des exemples de SARM qui sont souvent et illégalement commercialisés et incorporés dans des compléments alimentaires ou comme produits chimiques de recherche :
Les substances interdites suivantes sont également parfois vendues en tant que SARM :
SARMs sont autorisés lorsqu'ils sont vendus en tant que produits chimiques de recherche. Ils ne sont pas autorisés lorsqu'ils sont vendus comme compléments alimentaires. Étant donné que leur fabrication n'est pas réglementée, c'est un choix personnel de les consommer ou non.
Révélés dans les années 1990, les SARM sont des médiateurs qui améliorent les performances et stimulent l'anabolisme, car ils augmentent la masse musculaire, la force et facilitent la récupération après l'exercice. Les SARM ne sont pas des stéroïdes anabolisants, mais des ligands artificiels qui se lient aux récepteurs des androgènes. Les différents SARMs produisent des résultats différents, c'est pourquoi les bodybuilders et autres amateurs de fitness les utilisent couramment en combinaison.
L'ostarine est une SARM non stéroïdienne et biodisponible par voie orale, fabriquée par Gtx, Inc. à la fin des années 1990, principalement pour le traitement de la fonte musculaire et de l'ostéoporose. Ostarine est le SARM le mieux décrit sur le plan clinique. On a examiné son potentiel pour traiter les déficiences des muscles squelettiques, le stress urinaire, le cancer du sein, le cancer du poumon et la cachexie liée au cancer. Les essais cliniques ont montré qu'il entraînait une diminution supplémentaire de la masse grasse totale sans différence de poids corporel total. Les effets secondaires les plus fréquents sont les maux de tête, les nausées, la fatigue et les douleurs dorsales.
Ligandrol est un nouveau SARM biodisponible par voie orale. Il a été développé par Ligand Pharmaceuticals et n'a fait l'objet que d'un seul essai clinique. Il est bien toléré et ne présente pas d'effets indésirables graves. L'augmentation de la masse corporelle dépend de la dose, mais il est possible qu'il n'y ait pas de changement significatif de la masse graisseuse ou de la masse musculaire squelettique. L'augmentation de la force et de la vitesse de montée des escaliers peut également dépendre de la dose. Les effets secondaires peu fiables liés au fitness et au bodybuilding sont les nausées, la fatigue, les maux de tête et la baisse de la libido.
Testolone est une SARM utilisée principalement pour le traitement de la détérioration musculaire et du cancer du sein. Il a été développé par Radius Health ; Inc. Testolone en est apparemment encore au premier stade des essais cliniques et on en sait encore très peu sur sa sécurité et ses avantages. RAD-140 est utilisé pour gagner en force musculaire et a de nombreuses applications chez les sportifs et les athlètes. Parmi les effets secondaires, on peut citer l'insomnie et la fatigue.
Il n'existe actuellement aucune étude clinique approuvée sur l'homme concernant andarine. Les athlètes et les adeptes du fitness utilisent ce SARM comme supplément de renforcement musculaire qui entraîne une perte de poids et accélère la construction et la réparation des muscles. L'andarine est comparativement un SARM plus faible. Une dose de 25 mg par jour d'andarine est censée rétablir l'humeur et le bien-être général, tandis que l'augmentation de la dose à 50 mg par jour n'augmente que modestement la force, la masse maigre et la combustion des graisses. Pour la recomposition du corps, il est recommandé de prendre de l'andarine chargée à la fois d'ostarine et de cardarine. Les principaux effets secondaires attestés avec l'andarine sont l'altération de la vision et la destruction de la testostérone.
Les modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques (SARM) peuvent être considérés comme des médicaments expérimentaux qui font l'objet d'études et de recherches depuis plus de 25 ans. Ils présentent certains avantages pour la santé, notamment l'amélioration de la force et des muscles, l'augmentation de la masse corporelle et le maintien de nombreux aspects du bien-être. Leur meilleure fonctionnalité dépend de leur dose et de leur application cible. Les SARM présentent également certains effets secondaires et certaines limites réglementaires que les consommateurs doivent impérativement respecter. La FDA et d'autres organismes de réglementation de la santé ont interdit l'utilisation des SARMs Les SARMs ne sont pas considérés comme des compléments alimentaires, mais ils peuvent être achetés ou consommés en tant que produits chimiques destinés à la recherche. La recherche clé concernant les SARMs est d'identifier leur fonctionnalité spécifique et d'élaborer les bénéfices cliniques de l'utilisation de plus d'un SARM en combinaison. Avec des effets secondaires minimes, les SARMs ont un grand potentiel pour être utilisés par les bodybuilders et les personnes qui ont besoin de bien-être.
Clause de non-responsabilité: "Ce produit est destiné uniquement à la recherche médicale. Ce produit n'est pas destiné à la consommation humaine. Vous devez être un praticien de santé agréé et qualifié pour travailler avec ce produit.."
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